Przedmiotem oferty jest nowa metoda asymetrycznej redukcji prochiralnych ketonów i imin wykorzystywana w syntezie powszechnie stosowanych leków, np. hormonalnych (np. Cincalcet), pulmonologicznych (np. Salbutamol) oraz neurologicznych (np. Rasagiline).
Podstawową ścieżką otrzymywania wielu leków dla potrzeb przemysłu farmaceutycznego jest synteza optycznie czystych związków aktywnych. Kluczową rolę odgrywa tu budowa przestrzenna cząsteczek, która ma wpływ na ich właściwości biologiczne, farmakologiczne i skuteczność działania. Wiadomym jest, iż każdy z enancjomerów (pary związków chemicznych o identycznym wzorze sumarycznym, ale o strukturach będących względem siebie odbiciem lustrzanym) może wykazywać diametralnie różne właściwości (nawet na poziomie bezpieczeństwa dla zdrowia pacjenta). Niemniej jednak, wiele stosowanych procedur syntezy związków o charakterze enancjomerycznym nie zapewnia otrzymania żądanego stereoizomeru w postaci czystej.
Rozwiązaniem problemu związanego z syntezą optycznie czystych związków dla potrzeb dynamicznie rozwijającego się rynku farmaceutycznego jest zastosowanie opracowanej przez naukowców z Wydziału Chemii Uniwersytetu Jagiellońskiego asymetrycznej reakcji redukcji prochiralnych ketonów i imin. Metoda ta polega na redukcji prochiralnych imin i ketonów do chiralnych amin pierwszorzędowych i alkoholi w obecności odpowiedniego nośnika wodoru. Katalizatorem procesu jest powstający in situ kompleks octanu cynku z optycznie czystymi ligandami. Zastosowanie proponowanej metody umożliwia otrzymywanie z wysoką wydajnością i selektywnością optycznie czystych związków z wybranym enancjomerem aminy lub alkoholu.
Zalety prezentowanego rozwiązania:
- eliminacja rozpuszczalnika;
- ograniczenie ilości katalizatora z 5 mol% do 0,05-0,3 mol%;
- skrócenie czasu reakcji;
- śladowe zawartości zanieczyszczeń w mieszaninie poreakcyjnej;
- zastąpienie niebezpiecznych metaloorganicznych związków cynku (np. Et2Zn - dietylocynk) bardziej stabilnym i mniej toksycznym octanem cynku Zn(OAc)2.
Oferowane rozwiązanie jest objęte ochroną patentową. Prace rozwojowe były prowadzone przez zespół naukowy na Wydziale Chemii Uniwersytetu Jagiellońskiego. Obecnie Centrum Transferu Technologii CITTRU poszukuje podmiotów zainteresowanych komercyjnym wykorzystaniem rozwiązania.