Przedmiotem niniejszego wynalazku jest środek kontrastowy do rezonansu magnetycznego stosowany w celu nieinwazyjnej diagnostyki wczesnych zmian zachodzących w przebiegu dysfunkcji śródbłonka naczyń krwionośnych, czemu towarzyszą trudne do monitorowania miejscowe zmiany biochemiczne oraz niewielkie zmiany w ultrastrukturze. śródbłonka i ściany naczyń krwionośnych. 

Ten środek kontrastowy ma postać hydrofilowego kompleksu zawierającego gadolin. Jest to związek powszechnie stosowany jako środek kontrastowy do obrazowania rezonansu magnetycznego (MRI) w diagnostyce sercowo-naczyniowej oraz jako wsparcie przy pomocy obrazowania śródoperacyjnego, np. podczas termoablacji ultradźwiękowej. Dostępne na rynku środki kontrastowe na bazie gadolinu wymagają zmniejszenia ich toksyczności i poprawy farmakokinetyki. Preparaty te spełniają swoją rolę w obrazowaniu układu krążenia, jednak ich niska masa cząsteczkowa powoduje, że stosunkowo szybko i niespecyficznie przenikają do przestrzeni tkankowych. Ogranicza to znacznie możliwości ich wykorzystania jako selektywnego narzędzia diagnostycznego w patologiach układu krążenia czy w obrazowaniu wczesnych stadiów raka. W celu wykorzystania obrazowania MRI w diagnostyce stanów patologicznych związanych z dysfunkcją sercowo-naczyniową opracowywane są preparaty na bazie nanocząsteczek, polimerów, miceli czy agregatów lipidowych, najczęściej w postaci liposomów. Kwestia toksyczności pozostaje nierozwiązana w przypadku nanocząstek i cząstek polimerowych, natomiast w przypadku agregatów, takich jak micele i liposomy, główną trudnością jest uzyskanie stabilnego preparatu, gdy znajduje się on w układzie krążenia. Częściowe rozwiązanie tych problemów uzyskuje się stosując preparaty zawierające skompleksowany gadolin – jednym z takich rozwiązań jest prezentowany wynalazek. 

Przedmiotem wynalazku jest środek kontrastowy do stosowania w diagnostyce wczesnych zmian funkcji śródbłonka naczyniowego, wskazujących na dysfunkcję śródbłonka naczyń krwionośnych. Jego postać jest wodną zawiesiną zawierającą gadolin jako hydrofilowy środek kontrastowy, zamkniętą w jednowarstwowych liposomach. 

Skład i wielkość tych liposomów są dostosowane do patofizjologii dysfunkcji śródbłonka. Budulcem ściany liposomu są biologicznie obojętne fosfolipidy i cholesterol, co powoduje, że ściana liposomu jest nieprzepuszczalna oraz glikol polietylenowy kowalencyjnie związany z fosfolipidem, co zapewnia długotrwałe krążenie liposomów we krwi, a w konsekwencji ich kumulację w ścianie naczynia krwionośnego z patologicznie zmienionym śródbłonkiem naczyniowym. Rozmiary liposomów dobiera się w taki sposób, aby mogły penetrować ścianę naczynia z patologicznie zmienionym śródbłonkiem naczyniowym. 

Wynalazek jest przedmiotem międzynarodowego zgłoszenia i został opracowany wspólnie z firmą Lipid Systems sp. z o.o. Został zweryfikowany in vivo w mysim modelu.  

Podmioty zainteresowane dalszym rozwojem tego wynalazku prosimy o kontakt z Magdaleną Kulczycką.